扑米酮的药理作用是什么？在体内如何吸收？脑外伤后会遗留癫痫吗

扑米酮的药理作用是什么？在体内如何吸收？脑外伤后会遗留癫痫吗

　　本品为抗癫痫药，又称扑痫酮，商品名为麦苏林。1952年用于治疗癫痫。

　　本品在肝中代谢成苯巴比妥和苯乙基丙二酰胺，此两种代谢产物均有抗癫痫活性。但本品的抗癫痫作用主要是转化成苯巴比妥后实现的。体外电生理实验见其使神经细胞的氯离子通道开放，细胞过极化，拟似γ-氨基丁酸的作用。在治疗浓度时可降低谷氨酸的兴奋作用、加强γ-氨基丁酸的抑制作用，抑制中枢神经系统单突触和多突触传递，导致整个神经细胞兴奋性降低，提高运动皮质电刺激阈。使发作阈值提高，还可以抑制致痫灶放电的传播。

　　口服胃肠道吸收较快，但慢于苯巴比妥。小儿的生物利用度约92%。口服3～4小时血药浓度达峰值，血浆蛋白率结合率较低，约为20%，分布广泛，体内分部广范，表观分布容积一般为0.6L/kg，T1/2约10～15小时。由肝脏代谢为活性产物苯乙基二酰胺和苯巴比妥，前者T1/2为24～48小时，后者成人T1/2为50～144小时，小儿为40～70小时。成人被吸收的扑米酮15～25%转化为苯巴比妥，服药一周血药浓度达稳态，血浆有效浓度为10～20μg/ml。给药后约20～40%以扑米酮、30%以PEMA、25%以苯巴比妥的形式由肾排泄。可通过胎盘、可分泌入乳汁。

　　1、外伤程度：中度以下颅脑外伤，晚期癫痫不超10％；如果属于重型颅脑外伤，晚期癫痫发生率可达20％以上；

　　2、外伤类型：一般认为，闭合性外伤的晚期癫痫约在2～5％左右，如果有脑膜开放性操作，晚期癫痫可达20～50％；

　　3、外伤部位：多认为顶部损伤比颞、枕部损伤更易留下晚期癫痫；

　　4、并发症：如果颅内异物，骨片陷入或发生过血肿、感染等并发症，发生晚期癫痫的机会就更多；

　　5、有无早期癫痫：如果外伤后，早期有过癫痫发作的，晚期癫痫可达40％以上。

　　如果外伤类型、部位、有无并发症都未介绍清楚，但根据患者曾有过昏迷，并出现过抽风判断，伤势可能较重，所以晚期发生癫痫的可能性很大，应该尽早采取措施加以预防。

　　脑外伤后预防晚期癫痫措施包括：正确的早期处理，防治并发症和恰当应用抗癫痫药物。

　　早期处理应做到及时彻底清创，防止感染，清除血肿、异物，整复凹陷骨折，修补脑膜等。

　　防治并发症主要是防治脑水肿、血肿或感染等。

　　近年临床研究已经证明，颅脑外伤后，早期开始应用抗痉药物，可明显减少晚期癫痫的发生，所以已有人主张脑外伤不论轻重部应采用抗痉药物，预防癫痫发作，少量用药即有预防作用。可让患者服用苯妥英钠，每日早晚各1片，坚持半年以上，会有较好效果。